Metadone

Metadone

Il metadone, il cui termine nella nomenclatura ufficiale IUPAC è RS 6 dimetilammino-4,4 difenil-3 eptanone, è un alcaloide ed un oppioide sintetico.
Il metadone ha formula bruta o molecolare: C21H27NO.
Il metadone, conosciuto con diversi nomi come: Polamidon, Eptadone, Dolophine, ecc, è usato in medicina come analgesico nelle cure palliative ed utilizzato per ridurre l’assuefazione nella terapia sostitutiva della dipendenza da stupefacenti.
Il metadone è stato sintetizzato per la prima volta in Germania nel 1937; anche se questa molecola è chimicamente differente dalla morfina o dall’eroina, agisce come queste primariamente sul μ-recettore degli oppioidi (agonista puro) con effetti clinici simili.
Nel 2005 l’Organizzazione mondiale della sanità (WHO) ha incluso il metadone nella lista dei farmaci essenziali, anche, per la ben documentata efficacia nella terapia delle tossicodipendenze.
Il metadone, a differenza dell’eroina che è ottenuta da sostanze semi-naturali prodotte sinteticamente dagli alcaloidi dell’oppio, come la morfina, è una sostanza prodotta interamente per via sintetica.
Il processo di sintesi chimica del metadone racemico è abbastanza semplice; questo avviene a partire dal nitrile, tramite la sintesi di Kolbe e con il difenilacetonitrile che è facilmente disponibile.
Si può ottenere la formazione di un racemo L-(+) con l’acido tartarico.
I principali utilizzi del metadone sono:
– per alleviare il dolore grave negli individui che hanno necessità di prendere antidolorifici 24 ore su 24 e che non possono assumere altri medicinali;
– per prevenire i sintomi dell’astinenza nelle persone che cercano di disintossicarsi da droghe oppiacee.
Il metadone, essendo un narcotico, agisce modulando la reazione del cervello e del sistema nervoso al dolore.
In presenza di dipendenza da oppiacei, genera effetti analoghi alla droga, prevenendo la comparsa dei sintomi dell’astinenza negli individui che hanno smesso di usarla.

Metabolismo –
Il metadone ha due principali metaboliti:
– 2-etilidine-1, 5-dimetil-3,3-difenilpirrolidine (EDDP);
– 2-etil-3,3-difenl-5-metilpirrolidine.
Questi sono entrambi inattivati nel fegato.
Inoltre sono stati descritti altri metaboliti e tra questi troviamo il metadolo e il normetadol. È metabolizzato dagli enzimi CYP3A4, CYP2B6 e CYP2D6, con una grande variabilità tra individui.Il N-demetilato dal CYP 3A4 è un metabolita inattivo del metadone.
Il fegato può anche essere un importante sito di accumulo del metadone, che non modificato può spesso essere riciclato nel plasma con ricircolo enteroepatico. Ciò rende difficile la gestione della posologia del farmaco, in quanto questo serbatoio naturale può modificare la cinetica plasmatica del farmaco somministrato ripetutamente.
I metaboliti vengono escreti con le feci e urine insieme con il metadone non metabolizzato. L’escrezione urinaria di metadone è pH-dipendente, minore è il pH maggiore è l’eliminazione.

Effetti collaterali –
Il Metadone può provocare gravi e pericolosi disturbi respiratori, principalmente durante le prime 72 ore di terapia e tutte le volte che se ne aumenta la dose.
Tra gli altri eventuali effetti collaterali di questo medicinale troviamo anche: debolezza, dolore alla testa, nausea, vomito, calo dell’appetito, incremento di peso, dolore allo stomaco, secchezza della bocca, fastidi alla lingua, sudorazione, arrossamenti, problemi nella minzione, mutamenti d’umore, disturbi alla vista, insonnia, disturbi nella sfera sessuale, anomalie del ciclo mestruale.
Inoltre è bene avvertire immediatamente il medico in presenza di: convulsioni, prurito, orticaria, rash, gonfiore di occhi, viso, bocca, lingua o gola, raucedine, problemi respiratori, difficoltà a deglutire, forte sonnolenza, allucinazioni visive o acustiche.

Controindicazioni –
L’assunzione di Metadone non deve mai essere sospesa repentinamente, ma solo sotto il controllo di un medico, che eventualmente procederà diminuendone gradualmente la dose.
Questa sostanza, come detto, può provocare sonnolenza e alterare le capacità di guidare e di manovrare macchinari pericolosi. Inoltre può provocare capogiri quando ci si alza.
Inoltre prima di assumere il medicinale è fondamentale avvertire il medico:
– di allergie alla principio attivo, ai suoi eccipienti o a ogni altro medicinale;
– dei farmaci, dei fitoterapici e degli integratori presi, rammentando nello specifico di citare antistaminici, Buprenorfina, Butorfanolo, Calcio antagonisti, Fluvoxamina, medicinali contro l’HIV, il glaucoma, sindrome dell’intestino irritabile, Parkinson, ulcera e problemi urinari, Nalbufina, Fenitoina, Rifampicina e l’erba di San Giovanni;
– se si stanno prendendo MAO inibitori, anche se l’assunzione è stata smessa nelle 2 settimane prima;
– se si soffre (o si ha sofferto) di ileo paralitico, blocchi gastrointestinali, pressione bassa, patologia di Addison, convulsioni, problemi che provocano problemi nella minzione o patologie di cistifellea, pancreas, fegato, tiroide o rene;
– se si è mai stati sottoposti a interventi chirurgici o si ha sofferto di patologie che alterano il passaggio dell’intestino nell’apparato digerente;
– in presenza di gravidanza o allattamento;
– del possibile effetto del pompelmo e del suo succo sull’assunzione del medicinale.
Inoltre siccome il metadone può provocare costipazione; opportuni accorgimenti alimentari possono contribuire a osteggiarla.

Avvertenza: le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico.

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