Metadona
Metadona
La metadona, cuyo término en la nomenclatura oficial de la IUPAC es RS 6 dimetilamino-4,4 difenil-3 heptanona, es un alcaloide sintético y un opioide.
La metadona tiene una fórmula bruta o molecular: C21H27NO.
La metadona, conocida por varios nombres como: Polamidon, Heptadone, Dolophine, etc., se usa en medicina como analgésico en cuidados paliativos y se usa para reducir la adicción en la terapia de reemplazo de adicciones a las drogas.
La metadona se sintetizó por primera vez en Alemania en 1937; aunque esta molécula es químicamente diferente de la morfina o la heroína, actúa como éstas principalmente sobre el receptor opioide μ (agonista puro) con efectos clínicos similares.
En 2005, la Organización Mundial de la Salud (OMS) también incluyó la metadona en la lista de medicamentos esenciales por su eficacia bien documentada en la terapia de adicción a las drogas.
La metadona, a diferencia de la heroína que se obtiene a partir de sustancias seminaturales producidas sintéticamente a partir de los alcaloides del opio, como la morfina, es una sustancia producida totalmente sintéticamente.
El proceso de síntesis química de la metadona racémica es bastante simple; esto ocurre partiendo del nitrilo, a través de la síntesis de Kolbe y con el difenilacetonitrilo que está fácilmente disponible.
La formación de un racimo L – (+) se puede obtener con ácido tartárico.
Los principales usos de la metadona son:
– para aliviar el dolor intenso en personas que necesitan tomar analgésicos durante todo el día y que no pueden tomar otros medicamentos;
– para prevenir los síntomas de abstinencia en personas que intentan desintoxicarse de los opiáceos.
La metadona, al ser un narcótico, actúa modulando la reacción del cerebro y el sistema nervioso al dolor.
En presencia de adicción a los opiáceos, genera efectos similares a los de las drogas, evitando la aparición de síntomas de abstinencia en las personas que han dejado de consumirlos.
Metabolismo –
La metadona tiene dos metabolitos principales:
– 2-etilidin-1,5-dimetil-3,3-difenilpirrolidina (EDDP);
– 2-etil-3,3-difenl-5-metilpirrolidinas.
Ambos están inactivados en el hígado.
Además, se han descrito otros metabolitos y entre estos encontramos metadol y normetadol. Es metabolizado por las enzimas CYP3A4, CYP2B6 y CYP2D6, con gran variabilidad interindividual. N-desmetilado por CYP 3A4 es un metabolito inactivo de la metadona.
El hígado también puede ser un lugar de almacenamiento importante para la metadona, que sin modificar a menudo puede reciclarse al plasma con recirculación enterohepática. Esto dificulta el manejo de la dosificación del fármaco, ya que este reservorio natural puede modificar la cinética plasmática del fármaco administrado repetidamente.
Los metabolitos se excretan en las heces y la orina junto con la metadona no metabolizada. La excreción urinaria de metadona depende del pH, cuanto menor es el pH, mayor es la eliminación.
Efectos secundarios –
La metadona puede causar trastornos respiratorios graves y peligrosos, principalmente durante las primeras 72 horas de tratamiento y siempre que se aumente la dosis.
Otros posibles efectos secundarios de este medicamento también incluyen: debilidad, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, pérdida de apetito, aumento de peso, dolor de estómago, boca seca, molestias en la lengua, sudoración, enrojecimiento, problemas para orinar, cambios de humor, alteraciones visuales, insomnio, alteraciones sexuales, anomalías del ciclo menstrual.
También es bueno notificar inmediatamente al médico en presencia de: convulsiones, picazón, urticaria, erupción cutánea, hinchazón de los ojos, cara, boca, lengua o garganta, ronquera, problemas respiratorios, dificultad para tragar, somnolencia intensa, alucinaciones visuales o acústicas. .
Contraindicaciones –
La ingesta de metadona nunca debe detenerse de forma abrupta, sino solo bajo la supervisión de un médico, que eventualmente procederá disminuyendo gradualmente la dosis.
Esta sustancia, como se mencionó, puede causar somnolencia y afectar la capacidad para conducir y operar maquinaria peligrosa. También puede hacer que se sienta mareado al ponerse de pie.
Además, antes de tomar el medicamento es fundamental advertir a su médico:
– alergias al principio activo, sus excipientes o cualquier otro medicamento;
– medicamentos, fitoterápicos y suplementos tomados, recordando específicamente que se mencionan antihistamínicos, buprenorfina, butorfanol, antagonistas del calcio, fluvoxamina, medicamentos contra el VIH, glaucoma, síndrome del intestino irritable, Parkinson, úlceras y problemas urinarios, nalbufina, fenitoína, rifampicina y hierba de San Juan ;
– si está tomando inhibidores de la MAO, incluso si la toma se interrumpió en las 2 semanas anteriores;
– si padece (o ha padecido) íleo paralítico, obstrucciones gastrointestinales, presión arterial baja, enfermedad de Addison, convulsiones, problemas que provocan problemas para orinar o enfermedades de la vesícula biliar, páncreas, hígado, tiroides o riñón;
– si alguna vez se ha sometido a una intervención quirúrgica o ha padecido enfermedades que alteren el paso del intestino al sistema digestivo;
– en presencia de embarazo o lactancia;
– el posible efecto de la toronja y su jugo sobre la toma del medicamento.
También como la metadona puede causar estreñimiento; las precauciones dietéticas adecuadas pueden ayudar a combatirlo.
Advertencia: La información que se muestra no es un consejo médico y puede no ser precisa. Los contenidos son solo para fines ilustrativos y no reemplazan el consejo médico.