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Fisostigmina

La fisostigmina, il cui termine nella nomenclatura ufficiale IUPAC è: [(3aR,8bS)-3,4,8b-trimetil-2,3a- diidro-1H-pirrolo[2,3-b]indol-7-il] N-metilcarbammato, è un alcaloide di provenienza naturale.
La fisostigmina, detta anche eserina ha formula bruta o molecolare: C15H21N3O2.
Questo alcaloide parasimpaticomimetico viene ricavato dai semi della fava del Calabar (Physostigma venenosum Balf., 1861) ed agisce come inibitore reversibile dell’acetilcolinesterasi.
La fisostigmina un tempo veniva utilizzata dalle popolazioni di Calabar, in Nigeria, in alcuni giudizi in cui si obbligava la persona sospetta di aver compiuto un reato a ingerirne un decotto. Se la persona sopravviveva questa provava la sua innocenza, viceversa era segno del suo reato.
La fisostigmina fu scoperta nel 1863 da J. Jobst e Otto Hesse, mentre, successivamente venne sintetizzata da Percy Lavon Julian e Josef Pikl nel 1935.
La fisostigmina trova impiego in farmacologia, come accennato, per la sua caratteristica di inibire reversibilmente l’acetilcolinesterasi, enzima che viene inibito per reazione di carbamilazione.

Questa sostanza si decompone in soluzione acquosa ed è usata nelle terapie oftalmologiche per il trattamento di glaucomi e come antagonista dell’atropina (l’atropina fa dilatare le pupille).
La fisostigmina viene adoperata contro i veleni anticolinergici e mostra efficacia anche contro malattie come la malattia di Parkinson e quella di Alzheimer, in quanto, inibendo la demolizione del mediatore chimico dell’acetilcolina, provoca un aumento della sua concentrazione cerebrale. Questo allevia i sintomi delle malattie che comportano la demolizione dei neuroni colinergici.
Il suo impiego, per via della sua tossicità, va fatto sotto stretta prescrizione e sorveglianza del medico e tra gli effetti collaterali si segnala quello di provocare la diarrea.

Avvertenza: le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico.




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Physostigmine

Physostigmine, whose term in the official IUPAC nomenclature is: [(3aR, 8bS) -3,4,8b-trimethyl-2,3a-dihydro-1H-pyrrole [2,3-b] indole-7-yl] N -methylcarbamate, is an alkaloid of natural origin.
The physostigmine, also called hexerine, has a brute or molecular formula: C15H21N3O2.
This parasympathomimetic alkaloid is derived from the seeds of the Calabar bean (Physostigma venenosum Balf., 1861) and acts as a reversible inhibitor of acetylcholinesterase.
Physostigmine was once used by the people of Calabar, Nigeria, in some judgments in which the person suspected of having committed a crime was forced to ingest a decoction. If the person survived this proved his innocence, vice versa it was a sign of his crime.
Physostigmine was discovered in 1863 by J. Jobst and Otto Hesse, while it was subsequently synthesized by Percy Lavon Julian and Josef Pikl in 1935.
Physostigmine is used in pharmacology, as mentioned, for its characteristic of reversibly inhibiting acetylcholinesterase, an enzyme that is inhibited by a carbamylation reaction.

This substance decomposes in aqueous solution and is used in ophthalmological therapies for the treatment of glaucoma and as an antagonist of atropine (atropine dilate pupils).
Physostigmine is used against anticholinergic poisons and also shows efficacy against diseases such as Parkinson’s disease and Alzheimer’s disease, as, by inhibiting the demolition of the chemical mediator of acetylcholine, it causes an increase in its cerebral concentration. This relieves the symptoms of diseases that involve the demolition of cholinergic neurons.
Its use, due to its toxicity, must be done under strict prescription and supervision by the doctor and among the side effects it should be noted that of causing diarrhea.

Warning: The information given is not medical advice and may not be accurate. The contents are for illustrative purposes only and do not replace medical advice.




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Fisostigmina

Fisostigmina, cuyo término en la nomenclatura oficial de la IUPAC es: [(3aR, 8bS) -3,4,8b-trimetil-2,3a-dihidro-1H-pirrol [2,3-b] indol-7-il] N – metilcarbamato, es un alcaloide de origen natural.
La fisostigmina, también llamada hexerina, tiene una fórmula bruta o molecular: C15H21N3O2.
Este alcaloide parasimpaticomimético se deriva de las semillas del frijol Calabar (Physostigma venenosum Balf., 1861) y actúa como un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa.
La fisostigmina fue utilizada una vez por la gente de Calabar, Nigeria, en algunas sentencias en las que la persona sospechosa de haber cometido un delito fue obligada a ingerir una decocción. Si la persona sobrevivió, esto demostró su inocencia, y viceversa, fue un signo de su delito.
La fisostigmina fue descubierta en 1863 por J. Jobst y Otto Hesse, mientras que posteriormente fue sintetizada por Percy Lavon Julian y Josef Pikl en 1935.
La fisostigmina se utiliza en farmacología, como se mencionó, por su característica de inhibir reversiblemente la acetilcolinesterasa, una enzima que es inhibida por una reacción de carbamilación.

Esta sustancia se descompone en solución acuosa y se utiliza en terapias oftalmológicas para el tratamiento del glaucoma y como antagonista de la atropina (la atropina dilata las pupilas).
La fisostigmina se utiliza contra venenos anticolinérgicos y también muestra eficacia contra enfermedades como la enfermedad de Parkinson y la enfermedad de Alzheimer, ya que, al inhibir la demolición del mediador químico de la acetilcolina, provoca un aumento de su concentración cerebral. Esto alivia los síntomas de enfermedades que implican la demolición de las neuronas colinérgicas.
Su uso, por su toxicidad, debe realizarse bajo estricta prescripción y supervisión del médico y entre los efectos secundarios cabe destacar el de provocar diarrea.

Advertencia: La información dada no es un consejo médico y puede no ser precisa. Los contenidos son sólo para fines ilustrativos y no reemplazan el consejo médico.




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