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Emetina

L’emetina, il cui termine nella nomenclatura ufficiale IUPAC è: (2S,3R,11bS)-2-[[(1R)-6,7-dimetossi-1,2,3,4-tetraidroisochinolin-1-il]metil]-3-etil-9,10-dimetossi-2,3,4,6,7,11b-esaidro-1H-benzo[a]chinolisina è un alcaloide la cui formula bruta o molecolare è: C29H40N2O4.
L’emetina è un alcaloide che si estrae dalle radici di Psychotria ipecacuana (ma presente anche nella Viola odorata) e che viene preparato anche sinteticamente per metilazione della cefelina.
L’Ipecacuana è un arbusto originario dell’India, coltivato anche nel Sud America e in Malesia. Appartenente alla famiglia delle Rubiaceae, viene distinto a livello commerciale in due principali varietà: l’Ipecacuana del Mato Grosso (Cephaelis ipecacuanha) e l’Ipecacuana maggiore o di Costa Rica (Cephaelis acuminata).
In questa pianta sono presenti alcaloidi di tipo isochinolinico (1,8-4%), tra cui spiccano cefalina, psicotrina ed emetina.
Quest’ultima sostanza, il cui nome richiama il termine emesi, sottolinea la principale applicazione fitoterapica dell’Ipecacuana, che è appunto quella di indurre il vomito. Tale effetto è dovuto in gran parte all’azione irritante sulla mucosa gastrica ed in misura inferiore allo stimolo diretto sul centro del vomito.
L’emetina svolge attività amebicida, principalmente nelle pareti intestinali e a livello epatico. Il suo spettro d’azione è diretto ai protozoi, specialmente all’Entamoeba histolytica. Il farmaco agisce sui trofozoiti del parassita, mentre non è efficace contro le forme incistate.
Tra i composti derivati ricordiamo l’emetina cloridrato che viene usata nel trattamento di gravi forme di amebiasi intestinale, di amebiasi epatica e di ascessi amebici, sebbene vengono oramai preferiti farmaci meno tossici (es. metronidazolo). Nell’amebiasi intestinale sintomatica l’emetina viene somministrata in associazione con amebicidi attivi nel lume intestinale (es. diloxanide furoato) mentre, nelle amebiasi epatiche, all’emetina e all’amebicida luminale si associa la clorochina.
L’emetina cloridrato, dopo somministrazione parenterale, si concentra principalmente nel fegato, nei reni, nei polmoni e nella milza.

Viene successivamente eliminata con le urine molto lentamente, tanto che può essere rilevabile perfino 40-60 giorni dopo il termine della terapia.
Nell’uomo la dose letale minima è di 150 mg. Nel topo la DL50 è di 32 mg/kg per s.c. e di 30 mg/kg per os.
La tossicità dell’emetina è particolarmente grave nei riguardi dell’apparato cardiocircolatorio: si hanno alterazioni dell’ECG con appiattimento o inversione dell’onda T e allungamento dell’intervallo Q-T, dolore precordiale, dispnea, tachicardia, ipotensione ortostatica.
L’accumulo di emetina, provocato da dosi elevate o troppo frequenti e prolungate, può dar luogo a una miocardite acuta degenerativa che si manifesta con dilatazione e insufficienza cardiaca a decorso rapido e spesso letale.
A seguito di somministrazione di emetina si possono verificare vari disturbi gastrointestinali quali: diarrea, nausea e vomito, spesso accompagnati da vertigini e cefalea; si possono avere inoltre disturbi neuromuscolari come: debolezza, rigidità e dolore dei muscoli, soprattutto del collo e delle estremità.
Possono inoltre comparire lesioni eczematose o urticarioidi e nella zona di somministrazione si possono osservare dolore, gonfiore, prurito, fino alla formazione di necrosi e ascessi sterili.
Il ricorso all’emetina viene controindicato in pazienti affetti da insufficienza cardiaca, renale, neuromuscolare. Inoltre se ne dovrebbe evitare l’uso durante la gravidanza e non dovrebbe essere somministrata ai bambini eccetto che nel trattamento di gravi diarree provocare da amebiasi che non rispondono ad altri farmaci. La somministrazione agli anziani deve essere effettuata con molta cautela.
La prassi medica è quella della sorveglianza del paziente, con continuo monitoraggio delle funzioni cardiache e riposo assoluto, che va protratta a lungo data la lenta eliminazione del farmaco.

Avvertenza: le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico.




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Emetine

Emetine, whose term in the official IUPAC nomenclature is: (2S, 3R, 11bS) -2 – [[(1R) -6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroysokinolin-1-yl] methyl ] -3-ethyl-9,10-dimethoxy-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-benzo [a] quinolysin is an alkaloid whose brute or molecular formula is: C29H40N2O4.
Emetine is an alkaloid from the roots of Psychotria ipecacuana (but also present in Viola odorata) which is also prepared synthetically by methylation of cefeline.
Ipecacuana is a shrub native to India, also cultivated in South America and Malaysia. Belonging to the Rubiaceae family, it is distinguished commercially in two main varieties: Ipecacuana del Mato Grosso (Cephaelis ipecacuanha) and Ipecacuana maggiore or Costa Rica (Cephaelis acuminata).
This plant contains isoquinoline type alkaloids (1.8-4%), including cephalin, psicotrin and emetine.
This last substance, whose name refers to the term emesis, underlines the main phytotherapic application of Ipecacuana, which is precisely that of inducing vomiting. This effect is largely due to the irritating action on the gastric mucosa and to a lesser extent to the stimulus directed towards the vomiting center.
Emetine has amebicidal activity, mainly in the intestinal walls and in the liver. Its spectrum of action is directed to protozoa, especially to Entamoeba histolytica. The drug acts on the parasite’s trophozoites, while it is not effective against encysted forms.
Among the derivative compounds we remember the emethine hydrochloride which is used in the treatment of severe forms of intestinal amebiasis, hepatic amoebiasis and amoebic abscesses, although less toxic drugs (eg metronidazole) are now preferred. In symptomatic intestinal amebiasis, emetine is administered in association with amebicides active in the intestinal lumen (eg diloxanide furoate) while, in hepatic amebiasis, emothyine and luminal amebicide are associated with chloroquine.
Ememine hydrochloride, after parenteral administration, concentrates mainly in the liver, kidneys, lungs and spleen.

It is then removed with the urine very slowly, so that it can be detected even 40-60 days after the end of the therapy.
In humans the minimum lethal dose is 150 mg. In the mouse the LD50 is 32 mg / kg per s.c. and 30 mg / kg per os.
The toxicity of emetine is particularly serious with regard to the cardiovascular system: there are alterations of the ECG with flattening or inversion of the T wave and elongation of the Q-T interval, precordial pain, dyspnea, tachycardia, orthostatic hypotension.
The accumulation of emetine, caused by high or too frequent and prolonged doses, can give rise to an acute degenerative myocarditis that manifests itself with dilation and heart failure with a rapid and often lethal course.
Following administration of emetine various gastrointestinal disorders may occur such as: diarrhea, nausea and vomiting, often accompanied by dizziness and headache; there may also be neuromuscular disorders such as weakness, stiffness and pain in the muscles, especially in the neck and extremities.
Eczematous or urticarial lesions may also appear and pain, swelling, itching and necrosis and sterile abscesses may be observed in the area of ​​administration.
The use of eminine is contraindicated in patients suffering from cardiac, renal, neuromuscular insufficiency. Furthermore, its use during pregnancy should be avoided and it should not be given to children except in the treatment of severe diarrhea due to amebiasis that does not respond to other drugs. Administration to the elderly should be carried out very carefully.
The medical practice is that of patient surveillance, with continuous monitoring of cardiac functions and absolute rest, which must be continued for a long time given the slow elimination of the drug.

Warning: The information given is not medical advice and may not be accurate. The contents are for illustrative purposes only and do not replace medical advice.




[:es]

Emetina

Emetina, cuyo término en la nomenclatura oficial de la IUPAC es: (2S, 3R, 11bS) -2 – [[(1R) -6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahidroysokinolin-1-il] metil ] -3-etil-9,10-dimetoxi-2,3,4,6,7,11b-hexahidro-1H-benzo [a] quinolisina es un alcaloide cuya fórmula bruta o molecular es: C29H40N2O4.
La emetina es un alcaloide de las raíces de Psychotria ipecacuana (pero también presente en Viola odorata) que también se prepara sintéticamente por metilación de cefelina.
Ipecacuana es un arbusto nativo de la India, también cultivado en América del Sur y Malasia. Perteneciente a la familia Rubiaceae, se distingue comercialmente en dos variedades principales: Ipecacuana del Mato Grosso (Cephaelis ipecacuanha) e Ipecacuana maggiore o Costa Rica (Cephaelis acuminata).
Esta planta contiene alcaloides de tipo isoquinolina (1.8-4%), incluyendo cefalina, psicotrina y emetina.
Esta última sustancia, cuyo nombre se refiere al término emesis, subraya la principal aplicación fitoterapéutica de Ipecacuana, que es precisamente la de inducir el vómito. Este efecto se debe en gran medida a la acción irritante sobre la mucosa gástrica y, en menor medida, al estímulo dirigido hacia el centro del vómito.
La emetina tiene actividad amebicida, principalmente en las paredes intestinales y en el hígado. Su espectro de acción está dirigido a los protozoos, especialmente a Entamoeba histolytica. El medicamento actúa sobre los trofozoítos del parásito, mientras que no es efectivo contra las formas enquistadas.
Entre los compuestos derivados, recordamos el clorhidrato de emetina que se usa en el tratamiento de formas graves de amebiasis intestinal, amebiasis hepática y abscesos amebianos, aunque ahora se prefieren medicamentos menos tóxicos (por ejemplo, metronidazol). En la amebiasis intestinal sintomática, la emetina se administra en asociación con amebicidas activos en la luz intestinal (por ejemplo, furoato de diloxanida) mientras que, en la amebiasis hepática, la emotina y el amebicida luminal están asociados con la cloroquina.
El hidrocloruro de esmina, después de la administración parenteral, se concentra principalmente en el hígado, los riñones, los pulmones y el bazo.

Luego se elimina con la orina muy lentamente, para que pueda detectarse incluso 40-60 días después del final de la terapia.
En humanos, la dosis letal mínima es de 150 mg. En el ratón, el LD50 es de 32 mg / kg por s.c. y 30 mg / kg por os.
La toxicidad de la emetina es particularmente grave con respecto al sistema cardiovascular: hay alteraciones del ECG con aplanamiento o inversión de la onda T y alargamiento del intervalo Q-T, dolor precordial, disnea, taquicardia, hipotensión ortostática.
La acumulación de emetina, causada por dosis altas o demasiado frecuentes y prolongadas, puede dar lugar a una miocarditis degenerativa aguda que se manifiesta con dilatación e insuficiencia cardíaca con un curso rápido y a menudo letal.
Después de la administración de emetina pueden ocurrir varios trastornos gastrointestinales como: diarrea, náuseas y vómitos, a menudo acompañados de mareos y dolor de cabeza; También puede haber trastornos neuromusculares como debilidad, rigidez y dolor en los músculos, especialmente en el cuello y las extremidades.
También pueden aparecer lesiones eccematosas u urticariales y pueden observarse dolor, hinchazón, picazón y necrosis y abscesos estériles en el área de administración.
El uso de eminina está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca, renal y neuromuscular. Además, se debe evitar su uso durante el embarazo y no se debe administrar a los niños, excepto en el tratamiento de la diarrea severa debido a la amebiasis que no responde a otras drogas. La administración a los ancianos debe llevarse a cabo con mucho cuidado.
La práctica médica es la vigilancia del paciente, con monitoreo continuo de las funciones cardíacas y reposo absoluto, que debe continuarse durante mucho tiempo dada la lenta eliminación del fármaco.

Advertencia: la información proporcionada no es un consejo médico y puede no ser precisa. El contenido es solo para fines ilustrativos y no reemplaza el consejo médico.




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2 pensieri riguardo “[:it] Emetina [:en] Emetine [:es] Emetina [:]

  • 17 Settembre 2021 in 6:15
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    En cuales paises se distribuye la emetina
    Quiciera saber si la distribuyen en Republica Dminicana

    Rispondi
    • 17 Settembre 2021 in 17:28
      Permalink

      El nuestro es un sitio científico e informativo del que no podemos dar esta información. Sin embargo, puede buscar productos comerciales en Google u otros motores de búsqueda.

      Rispondi

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