Ossicodone

Ossicodone

L’ossicodone, il cui termine nella nomenclatura ufficiale IUPAC è: (5R,9R,13S,14S)-4,5α-epossi-14-idrossi-3-metossi-17-epoxy-metilmorfinan-6-one, è un alcaloide.
L’ossicodone ha formula bruta o molecolare: C18H21NO4 ed è è un oppioide agonista puro, appartenente al gruppo dei fenantreni e sintetizzato a partire dalla tebaina. L’ossicodone ha potenza simile alla morfina, e produce un metabolita chiamato ossimorfone (15%) con potenza 2 o 3 volte la morfina.
L’ossicodone venne sintetizzato per la prima volta in Germania nel 1916 ed utilizzato clinicamente nel 1917 e messo in commercio negli Stati Uniti nel 1939.
La scoperta di questa molecola è nata dalla necessità di trovare una soluzione meno pericolosa dell’eroina, fa parte quindi dei nuovi oppioidi semi-sintetici studiati per migliorare quelli al tempo già esistenti: morfina, diacetilmorfina (eroina) e codeina.
L’ossicodone è quindi un farmaco appartenente alla classe degli antidolorifici oppioidi ed è di origine semisintetica, che deriva dalla tebaina, un alcaloide naturale che si estrae dal papavero da oppio.
L’ossicodone possiede un potere analgesico simile a quello della morfina e possiede un’emivita plasmatica di circa quattro ore. Per questo motivo sono necessarie somministrazioni frequenti (ogni 4-6 ore). Per ovviare a questo problema, l’ossicodone è viene reso disponibile sotto forma di capsule o compresse a rilascio prolungato.
I mediicnali per uso orale che contengono ossicodone sono generalmnte dispensabili solo dietro presentazione di ricetta medica non ripetibile. Alcuni di questi medicinali, essendo classificati come farmaci di fascia A, possono essere dispensati a carico del Sistema Sanitario Nazionale (SSN).
L’ossicodone, in realtà, è disponibile anche in meidicnali per l’uso parenterale.
L’utilizzo dell’ossicodone è indicato per il trattamento degli stati dolorosi d’intensità da moderata a severa.
Bassi dosaggi sono utilizzati per la terapia sintomatica della diarrea. Può essere formulato come unico principio attivo o in associazione con altri farmaci. Come tutti gli altri oppioidi, l’ossicodone può indurre tolleranza e dipendenza.

Dal punto di vista del suo meccanismo d’azione, l’ossicodone, è un oppiaceo semisintetico agonista altamente selettivo per il recettore μ-oppioide (MOR). Questo recettore è il principale bersaglio biologico del neuropeptide endogeno oppioide β-endorfina.
L’ossicodone ha una bassa affinità per il recettore δ-oppioide (DOR) e per il recettore κ-oppioide (KOR), per i quali è un agonista.
Dopo che l’ossicodone si lega al MOR, viene rilasciata una proteina G, che inibisce il rilascio di neurotrasmettitori cellulari e diminuisce la produzione di cAMP, chiudendo i canali del calcio e aprendo i canali del potassio.
Si ritiene che gli oppioidi come l’ossicodone producano i loro effetti analgesici tramite l’attivazione del MOR nel mesencefalo periacqueduttale e nel midollo rostrale ventromediale (RVM). La dipendenza viene causata dall’attivazione del percorso mesolimbico della ricompensa, inclusa l’area tegmentale ventrale, il nucleo accumbens e il nucleo pallido ventrale.
L’ossicodone può causare diversi tipi di effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano. Questo dipende dalla sensibilità di ogni persona nei confronti del farmaco. Pertanto, non è detto che gli effetti avversi si manifestino tutti e con la stessa intensità in ciascun individuo.

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