Pilocarpina
Pilocarpina
Pilocarpina, cuyo término en la nomenclatura oficial de la IUPAC es: (3S, 4R) -3-etildihidro-4 – [(1-metil-1H-imidazol-5-il) -metil-2- (3H) -furanona es un alcaloide .
Esta sustancia tiene una fórmula bruta o molecular: C11H16N2O2 y es un compuesto heterocíclico derivado del imidazol de origen natural.
La pilocarpina se encuentra en jaborandi (Pilocarpus jaborandi Holmes, 1892) que es un arbusto de la familia Rutaceae, nativo del centro-este de Brasil (Pernambuco, Ceará).
Desde un punto de vista físico, la pilocarpina aparece como un sólido cristalino amarillento con un olor perceptible a temperatura ambiente.
Es un compuesto colinérgico muy tóxico y potente que se une a los receptores muscarínicos M1, M2 y M3.
Una vez tomada, la pilocarpina aumenta significativamente el tono del sistema nervioso parasimpático, con las consecuencias fisiológicas.
La pilocarpina se extrae de las hojas de Pilocarpus jaborandi y debido a su actividad muscarínica parasimpaticomimética (interactúa con los receptores periféricos de acetilcolina), la pilocarpina se utiliza principalmente en oftalmología como estimulante de la secreción lagrimal.
El término parasimpaticomimético se refiere a su capacidad para estimular las actividades del sistema nervioso parasimpático, que promueve la quietud, la relajación, el descanso, la digestión y el almacenamiento de energía; no es sorprendente que la pilocarpina también se use para promover las secreciones salivales, mientras que se conoce su capacidad para aumentar la peristalsis intestinal.
Las principales aplicaciones de este alcaloide se encuentran en el sector de la oftalmología. Además de aumentar el lagrimeo, la pilocarpina produce una miosis, es decir, un estrechamiento de la pupila; en forma de colirio, ha sido durante mucho tiempo el principal fármaco en la lucha contra el glaucoma, aunque puede asociarse a alteraciones locales, como lagrimeo, hipermemia conjuntival y variaciones en las refracciones.
La pilocarpina también se utiliza en oftalmología para reducir la posibilidad de deslumbramiento nocturno en pacientes que se han sometido recientemente a un implante de lente intraocular fáquica; el uso de pilocarpina en concentraciones bajas (1%) aliviaría estos síntomas al estrechar la pupila.
Entre los efectos secundarios de tomar pilocarpina se encuentran los típicos de la estimulación colinérgica y dependen de la dosis; entre los que ocurren con mayor frecuencia recordamos:
– aumento de la sudoración, polaquiuria, broncoconstricción, náuseas, calambres abdominales, diarrea, enrojecimiento de la cara, escalofríos, mareos y astenia. La sudoración, en particular, es la principal causa de interrupción del tratamiento. No es sorprendente que la pilocarpina también se utilice en la llamada prueba del sudor, una prueba útil en el diagnóstico de fibrosis quística.
Su acción miótica (mediante la activación del sistema nervioso parasimpático) conduce a un adelgazamiento del iris: se facilita así la salida del humor acuoso y disminuye la presión ocular. También se utiliza para el tratamiento de la xerostomía.
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