Emetina
Emetina
Emetina, cuyo término en la nomenclatura oficial de la IUPAC es: (2S, 3R, 11bS) -2 – [[(1R) -6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahidroysokinolin-1-il] metil ] -3-etil-9,10-dimetoxi-2,3,4,6,7,11b-hexahidro-1H-benzo [a] quinolisina es un alcaloide cuya fórmula bruta o molecular es: C29H40N2O4.
La emetina es un alcaloide de las raíces de Psychotria ipecacuana (pero también presente en Viola odorata) que también se prepara sintéticamente por metilación de cefelina.
Ipecacuana es un arbusto nativo de la India, también cultivado en América del Sur y Malasia. Perteneciente a la familia Rubiaceae, se distingue comercialmente en dos variedades principales: Ipecacuana del Mato Grosso (Cephaelis ipecacuanha) e Ipecacuana maggiore o Costa Rica (Cephaelis acuminata).
Esta planta contiene alcaloides de tipo isoquinolina (1.8-4%), incluyendo cefalina, psicotrina y emetina.
Esta última sustancia, cuyo nombre se refiere al término emesis, subraya la principal aplicación fitoterapéutica de Ipecacuana, que es precisamente la de inducir el vómito. Este efecto se debe en gran medida a la acción irritante sobre la mucosa gástrica y, en menor medida, al estímulo dirigido hacia el centro del vómito.
La emetina tiene actividad amebicida, principalmente en las paredes intestinales y en el hígado. Su espectro de acción está dirigido a los protozoos, especialmente a Entamoeba histolytica. El medicamento actúa sobre los trofozoítos del parásito, mientras que no es efectivo contra las formas enquistadas.
Entre los compuestos derivados, recordamos el clorhidrato de emetina que se usa en el tratamiento de formas graves de amebiasis intestinal, amebiasis hepática y abscesos amebianos, aunque ahora se prefieren medicamentos menos tóxicos (por ejemplo, metronidazol). En la amebiasis intestinal sintomática, la emetina se administra en asociación con amebicidas activos en la luz intestinal (por ejemplo, furoato de diloxanida) mientras que, en la amebiasis hepática, la emotina y el amebicida luminal están asociados con la cloroquina.
El hidrocloruro de esmina, después de la administración parenteral, se concentra principalmente en el hígado, los riñones, los pulmones y el bazo.
Luego se elimina con la orina muy lentamente, para que pueda detectarse incluso 40-60 días después del final de la terapia.
En humanos, la dosis letal mínima es de 150 mg. En el ratón, el LD50 es de 32 mg / kg por s.c. y 30 mg / kg por os.
La toxicidad de la emetina es particularmente grave con respecto al sistema cardiovascular: hay alteraciones del ECG con aplanamiento o inversión de la onda T y alargamiento del intervalo Q-T, dolor precordial, disnea, taquicardia, hipotensión ortostática.
La acumulación de emetina, causada por dosis altas o demasiado frecuentes y prolongadas, puede dar lugar a una miocarditis degenerativa aguda que se manifiesta con dilatación e insuficiencia cardíaca con un curso rápido y a menudo letal.
Después de la administración de emetina pueden ocurrir varios trastornos gastrointestinales como: diarrea, náuseas y vómitos, a menudo acompañados de mareos y dolor de cabeza; También puede haber trastornos neuromusculares como debilidad, rigidez y dolor en los músculos, especialmente en el cuello y las extremidades.
También pueden aparecer lesiones eccematosas u urticariales y pueden observarse dolor, hinchazón, picazón y necrosis y abscesos estériles en el área de administración.
El uso de eminina está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca, renal y neuromuscular. Además, se debe evitar su uso durante el embarazo y no se debe administrar a los niños, excepto en el tratamiento de la diarrea severa debido a la amebiasis que no responde a otras drogas. La administración a los ancianos debe llevarse a cabo con mucho cuidado.
La práctica médica es la vigilancia del paciente, con monitoreo continuo de las funciones cardíacas y reposo absoluto, que debe continuarse durante mucho tiempo dada la lenta eliminación del fármaco.
Advertencia: la información proporcionada no es un consejo médico y puede no ser precisa. El contenido es solo para fines ilustrativos y no reemplaza el consejo médico.