Oxicodona
Oxicodona
La oxicodona, cuyo término en la nomenclatura oficial de la IUPAC es: (5R, 9R, 13S, 14S) -4,5α-epoxi-14-hidroxi-3-metoxi-17-epoxi-metilmorfinan-6-ona, es un alcaloide.
La oxicodona tiene una fórmula bruta o molecular: C18H21NO4 y es un opioide agonista puro, perteneciente al grupo fenantreno y sintetizado a partir de tebaína. La oxicodona tiene una potencia similar a la morfina y produce un metabolito llamado oximorfona (15%) con una potencia de 2 a 3 veces superior a la de la morfina.
La oxicodona se sintetizó por primera vez en Alemania en 1916 y se usó clínicamente en 1917 y se comercializó en los Estados Unidos en 1939.
El descubrimiento de esta molécula nació de la necesidad de encontrar una solución menos peligrosa que la heroína, por lo que forma parte de los nuevos opioides semisintéticos diseñados para mejorar los ya existentes en ese momento: morfina, diacetilmorfina (heroína) y codeína.
La oxicodona es, por tanto, una droga perteneciente a la clase de analgésicos opioides y es de origen semisintético, que deriva de la tebaína, un alcaloide natural que se extrae de la adormidera.
La oxicodona posee un poder analgésico similar al de la morfina y tiene una vida media plasmática de aproximadamente cuatro horas. Por esta razón son necesarias administraciones frecuentes (cada 4-6 horas). Para superar este problema, la oxicodona está disponible en forma de cápsulas o tabletas de liberación prolongada.
Los medicamentos para uso oral que contienen oxicodona generalmente solo se pueden prescindir de la presentación de una prescripción médica no repetible. Algunos de estos medicamentos, clasificados como medicamentos de clase A, pueden dispensarse a expensas del Sistema Nacional de Salud (NHS).
De hecho, la oxicodona también está disponible médicamente para uso parenteral.
El uso de oxicodona está indicado para el tratamiento de estados dolorosos de intensidad moderada a severa.
Se utilizan dosis bajas para la terapia sintomática de la diarrea. Puede formularse como único ingrediente activo o en combinación con otros medicamentos. Como todos los demás opioides, la oxicodona puede inducir tolerancia y adicción.
Desde el punto de vista de su mecanismo de acción, la oxicodona es un agonista opioide altamente selectivo para el receptor opioide μ (MOR). Este receptor es el principal objetivo biológico del neuropéptido β-endorfina opioide endógeno.
La oxicodona tiene baja afinidad por el receptor δ-opioide (DOR) y por el receptor κ-opioide (KOR), del cual es un agonista.
Después de que la oxicodona se une a MOR, se libera una proteína G, que inhibe la liberación de neurotransmisores celulares y disminuye la producción de cAMP al cerrar los canales de calcio y abrir los canales de potasio.
Se cree que los opioides como la oxicodona producen sus efectos analgésicos mediante la activación de MOR en el mesencéfalo periacueductal y la médula rostral ventromedial (RVM). La adicción es causada por la activación de la vía de recompensa mesolímbica, que incluye el área tegmental ventral, el núcleo accumbens y el núcleo ventral pálido.
La oxicodona puede causar varios tipos de efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los experimentan. Esto depende de la sensibilidad de cada persona a la droga. Por tanto, no es seguro que los efectos adversos se produzcan todos y con la misma intensidad en cada individuo.
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