Cloroquina
Cloroquina
La cloroquina, cuyo término en la nomenclatura oficial de la IUPAC es: (RS) -7-Cloro-4- (4-dietil-amino-1-metilbutilamino) -quinolina es un aloide con fórmula bruta o molecular C18H26N3Cl.
En el siglo XVII, los indígenas de Perú utilizaron la corteza del árbol de quina (Cinchona officinalis L.) para producir extractos para su uso en síntomas de escalofríos y fiebre.
En 1633 esta planta se introdujo en Europa y se utilizó con los mismos fines y, posteriormente, para ser utilizada contra la malaria.
Se descubrió que los efectos antimaláricos se debían a la quinina contenida en la planta y luego esta molécula se aisló del extracto en 1820; la cloroquina es un compuesto análogo.
Fue Hans Andersag quien en 1934, con sus colaboradores, descubrió la cloroquina en los laboratorios de Bayer.
Este descubrimiento fue ignorado durante una década porque se consideró demasiado tóxico. Durante la Segunda Guerra Mundial, los ensayos clínicos patrocinados por Estados Unidos para el desarrollo de medicamentos antipalúdicos mostraron que la cloroquina tenía un valor terapéutico importante como antipalúdico.
Esto nos lleva a 1947 cuando se introdujo el cloro quin en la práctica clínica en el tratamiento profiláctico de la malaria.
Así, el cloro quin se convirtió en el principal fármaco en la profilaxis quimioterapéutica del paludismo.
Su uso es actualmente limitado, habiéndose encontrado en los últimos años un número creciente de cepas resistentes, especialmente en Plasmodium falciparum, mientras que aún conserva su actividad frente a Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae y para las cepas Plasmodium falciparum sensibles al activo.
Esta sustancia exhibe actividad como inhibidor de la hemo-polimerasa y, recientemente, se ha demostrado que es capaz de interactuar con la enzima lactato deshidrogenasa del plasmodio. La capacidad de la cloroquina para unirse tanto al hemo como a la lactato deshidrogenasa hace que el fármaco sea tóxico principalmente para el parásito.
La cloroquina a veces se usa en el tratamiento del lupus eritematoso y la artritis reumatoide así como para los episodios de artritis en niños. La aparición de cepas resistentes a este fármaco entre los parásitos de la malaria ha desviado la atención de los investigadores a nuevos usos de esta sustancia, también porque es barata y fácilmente disponible.
Durante 2020, algunos investigadores han identificado una posible acción inhibidora frente al virus VIH y recientemente al COVID-19.
Los efectos secundarios de la administración de cloroquina incluyen:
– picazón, trastornos gastrointestinales, dolor de cabeza y alteraciones visuales. También tiene toxicidad a nivel del sistema nervioso central y por lo tanto puede provocar convulsiones, alucinaciones, psicosis y pesadillas.
– Las contraindicaciones para la administración también incluyen psoriasis, alteraciones visuales, enfermedad hepática, patologías neurológicas y patologías psiquiátricas. Además, la cloroquina aumenta el pH de los endosomas haciéndolos menos ácidos, dificultando así la presentación de antígenos intravesiculares (p. Ej. Micobacterias) y haciendo que estos pacientes sean más susceptibles a las enfermedades causadas por ellas.
Advertencia: La información dada no es un consejo médico y puede no ser precisa. Los contenidos son sólo para propósitos ilustrativos y no reemplazan el consejo médico.