Lobelina
Lobelina
Lobelina, cuyo término en la nomenclatura oficial de la IUPAC es: 2 – ((2R, 6S) -6 – ((S) -2-Hydroxy-2-phenylethyl) -1-methylpiperidin-2-yl) -1-phenylethanone es un alcaloide de piridina.
Lobelina tiene una fórmula bruta o molecular: C22H27NO2 y está presente en algunas plantas, especialmente del género Lobelia, incluyendo Lobelia inflata, Lobelia tupa, Lobelia siphilitica, Lobelia chinensis e Hippobroma longiflora.
Desde el punto de vista físico, la lobelina se presenta en forma de cristales aciculares, incoloros, con la propiedad de excitar electivamente el centro respiratorio.
Lobelina se utiliza por vía parenteral contra la asfixia en recién nacidos, en casos de apnea o disnea por lesiones nerviosas e intoxicaciones por fármacos con acción depresora sobre los centros bulbares (morfina, hipnóticos).
Desde un punto de vista farmacológico, la lobelina ha demostrado tener múltiples mecanismos de acción, actuando como un ligando VMAT2, que estimula la liberación de dopamina de forma moderada cuando se administra sola, pero reduce la liberación de dopamina provocada por la metanfetamina.
También inhibe la recaptación de dopamina y serotonina, y actúa como agonista-antagonista mixto de los receptores nicotínicos de acetilcolina a los que se une a las interfases de las subunidades del dominio extracelular.
También es un antagonista del receptor opioide μ. Parece ser un inhibidor de la glicoproteína P, según al menos un estudio. Se ha planteado la hipótesis de que la inhibición de la glicoproteína P reduce la resistencia a la quimioterapia en el cáncer, presumiblemente al afectar a cualquier sustrato de la gp-P.
En el mercado, la lobelina se encuentra en forma de comprimidos, para ser utilizada como ayuda para dejar de fumar, aunque las investigaciones al respecto no han confirmado esta propiedad.
Además, la lobelina también se ha estudiado para el tratamiento de otras adicciones a las drogas como la adicción a las anfetaminas, la cocaína o el alcohol; sin embargo, los ensayos clínicos han demostrado una eficacia limitada.
Entre las contraindicaciones y toxicidad de la lobelina se debe recordar que la ingestión de esta sustancia puede causar náuseas, vómitos, diarrea, tos, mareos, alteraciones visuales, alteraciones auditivas, confusión mental, debilidad, ritmo cardíaco lento, aumento de la presión arterial, aumento respiratorio. frecuencia, temblores y convulsiones.
Además, se destaca que la lobelina tiene un índice terapéutico estrecho ya que la dosis potencialmente beneficiosa de esta sustancia es muy cercana a la dosis tóxica.
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