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Lobelina

La lobelina, il cui termine nella nomenclatura ufficiale IUPAC è: 2-((2R,6S)-6-((S)-2-Hydroxy-2-phenylethyl)-1-methylpiperidin-2-yl)-1-phenylethanone è un alcaloide piridinico.
La lobelina ha formula bruta o molecolare: C22H27NO2 ed è presente in alcune piante, sopratutto del genere Lobelia, tra cui Lobelia inflata, Lobelia tupa, Lobelia siphilitica, Lobelia chinensis e Hippobroma longiflora.
Dal punto di vista fisico, la lobelina, si presenta sotto forma di cristalli aghiformi, incolori, dotati della proprietà di eccitare elettivamente il centro respiratorio.
La lobelina viene usata, per via parenterale, contro l’asfissia dei neonati, in casi di apnea o dispnea dovuta a lesioni nervose, e di intossicazioni da farmaci ad azione depressiva sui centri bulbari (morfina, ipnotici).
Dal punto di vista farmacologico si è visto che la lobelina ha molteplici meccanismi d’azione, agendo come un ligando VMAT2, che stimola il rilascio di dopamina in misura moderata quando somministrato da solo, ma riduce il rilascio di dopamina causato dalla metanfetamina.
Inibisce anche la ricaptazione di dopamina e serotonina, e agisce come un agonista-antagonista misto ai recettori nicotinici dell’acetilcolina a cui si lega alle interfacce delle subunità del dominio extracellulare.
Inoltre è anche un antagonista dei recettori μ-oppioidi. Sembra essere un inibitore della glicoproteina P, secondo almeno uno studio. Si è ipotizzato che l’inibizione della glicoproteina P riduca la resistenza chemioterapica nel cancro, presumibilmente colpendo qualsiasi substrato della P-gp.

In commercio la lobelina si trova sotto forma di compresse, per essere utilizzata come aiuto per smettere di fumare, anche se ricerche in tal senso non hanno confermato tale proprietà.
Inoltre la lobelina è stata studiata anche per il trattamento di altre dipendenze da droghe come la dipendenza da anfetamine, cocaina, o alcol; tuttavia leprove cliniche hanno dimostrato una limitata efficacia.
Tra le controindicazioni e tossicità della lobelina si ricorda che l’ingestione di questa sostanza può causare nausea, vomito, diarrea, tosse, vertigini, disturbi visivi, disturbi dell’udito, confusione mentale, debolezza, rallentamento della frequenza cardiaca, aumento della pressione sanguigna, aumento della frequenza respiratoria, tremori e convulsioni.
Inoltre si sottolinea che la lobelina ha un indice terapeutico ristretto in quanto la dose potenzialmente benefica di questa sostanza è molto vicina alla dose tossica.

Avvertenza: le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico.





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Lobeline

Lobeline, whose term in the official IUPAC nomenclature is: 2 – ((2R, 6S) -6 – ((S) -2-Hydroxy-2-phenylethyl) -1-methylpiperidin-2-yl) -1-phenylethanone is a pyridine alkaloid.
Lobeline has a brute or molecular formula: C22H27NO2 and is present in some plants, especially of the Lobelia genus, including Lobelia inflata, Lobelia tupa, Lobelia siphilitica, Lobelia chinensis and Hippobroma longiflora.
From the physical point of view, lobeline is presented in the form of needle-like, colorless crystals, with the property of electively exciting the respiratory center.
Lobeline is used parenterally against asphyxia in newborns, in cases of apnea or dyspnea due to nerve injuries, and intoxications from drugs with a depressive action on bulbar centers (morphine, hypnotics).
From a pharmacological point of view, lobeline has been shown to have multiple mechanisms of action, acting as a VMAT2 ligand, which stimulates the release of dopamine to a moderate extent when administered alone, but reduces the release of dopamine caused by methamphetamine.
It also inhibits the reuptake of dopamine and serotonin, and acts as a mixed agonist-antagonist to the nicotinic acetylcholine receptors to which it binds to the interfaces of the subunits of the extracellular domain.
It is also a μ-opioid receptor antagonist. It appears to be a P-glycoprotein inhibitor, according to at least one study. Inhibition of P-glycoprotein has been hypothesized to reduce chemotherapy resistance in cancer, presumably by affecting any P-gp substrate.

On the market, lobeline is found in the form of tablets, to be used as an aid to quit smoking, although research to this effect has not confirmed this property.
Furthermore, lobeline has also been studied for the treatment of other drug addictions such as addiction to amphetamines, cocaine, or alcohol; however, clinical trials have shown limited efficacy.
Among the contraindications and toxicity of lobeline it should be remembered that ingestion of this substance can cause nausea, vomiting, diarrhea, cough, dizziness, visual disturbances, hearing disturbances, mental confusion, weakness, slow heart rate, increased blood pressure. , increased respiratory rate, tremors and convulsions.
Furthermore, it is emphasized that lobeline has a narrow therapeutic index as the potentially beneficial dose of this substance is very close to the toxic dose.

Warning: The information shown is not medical advice and may not be accurate. The contents are for illustrative purposes only and do not replace medical advice.





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Lobelina

Lobelina, cuyo término en la nomenclatura oficial de la IUPAC es: 2 – ((2R, 6S) -6 – ((S) -2-Hydroxy-2-phenylethyl) -1-methylpiperidin-2-yl) -1-phenylethanone es un alcaloide de piridina.
Lobelina tiene una fórmula bruta o molecular: C22H27NO2 y está presente en algunas plantas, especialmente del género Lobelia, incluyendo Lobelia inflata, Lobelia tupa, Lobelia siphilitica, Lobelia chinensis e Hippobroma longiflora.
Desde el punto de vista físico, la lobelina se presenta en forma de cristales aciculares, incoloros, con la propiedad de excitar electivamente el centro respiratorio.
Lobelina se utiliza por vía parenteral contra la asfixia en recién nacidos, en casos de apnea o disnea por lesiones nerviosas e intoxicaciones por fármacos con acción depresora sobre los centros bulbares (morfina, hipnóticos).
Desde un punto de vista farmacológico, la lobelina ha demostrado tener múltiples mecanismos de acción, actuando como un ligando VMAT2, que estimula la liberación de dopamina de forma moderada cuando se administra sola, pero reduce la liberación de dopamina provocada por la metanfetamina.
También inhibe la recaptación de dopamina y serotonina, y actúa como agonista-antagonista mixto de los receptores nicotínicos de acetilcolina a los que se une a las interfases de las subunidades del dominio extracelular.
También es un antagonista del receptor opioide μ. Parece ser un inhibidor de la glicoproteína P, según al menos un estudio. Se ha planteado la hipótesis de que la inhibición de la glicoproteína P reduce la resistencia a la quimioterapia en el cáncer, presumiblemente al afectar a cualquier sustrato de la gp-P.

En el mercado, la lobelina se encuentra en forma de comprimidos, para ser utilizada como ayuda para dejar de fumar, aunque las investigaciones al respecto no han confirmado esta propiedad.
Además, la lobelina también se ha estudiado para el tratamiento de otras adicciones a las drogas como la adicción a las anfetaminas, la cocaína o el alcohol; sin embargo, los ensayos clínicos han demostrado una eficacia limitada.
Entre las contraindicaciones y toxicidad de la lobelina se debe recordar que la ingestión de esta sustancia puede causar náuseas, vómitos, diarrea, tos, mareos, alteraciones visuales, alteraciones auditivas, confusión mental, debilidad, ritmo cardíaco lento, aumento de la presión arterial, aumento respiratorio. frecuencia, temblores y convulsiones.
Además, se destaca que la lobelina tiene un índice terapéutico estrecho ya que la dosis potencialmente beneficiosa de esta sustancia es muy cercana a la dosis tóxica.

Advertencia: la información que se muestra no es un consejo médico y puede no ser precisa. Los contenidos son solo para fines ilustrativos y no reemplazan el consejo médico.





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