Lobelina

Lobelina

La lobelina, il cui termine nella nomenclatura ufficiale IUPAC è: 2-((2R,6S)-6-((S)-2-Hydroxy-2-phenylethyl)-1-methylpiperidin-2-yl)-1-phenylethanone è un alcaloide piridinico.
La lobelina ha formula bruta o molecolare: C22H27NO2 ed è presente in alcune piante, sopratutto del genere Lobelia, tra cui Lobelia inflata, Lobelia tupa, Lobelia siphilitica, Lobelia chinensis e Hippobroma longiflora.
Dal punto di vista fisico, la lobelina, si presenta sotto forma di cristalli aghiformi, incolori, dotati della proprietà di eccitare elettivamente il centro respiratorio.
La lobelina viene usata, per via parenterale, contro l’asfissia dei neonati, in casi di apnea o dispnea dovuta a lesioni nervose, e di intossicazioni da farmaci ad azione depressiva sui centri bulbari (morfina, ipnotici).
Dal punto di vista farmacologico si è visto che la lobelina ha molteplici meccanismi d’azione, agendo come un ligando VMAT2, che stimola il rilascio di dopamina in misura moderata quando somministrato da solo, ma riduce il rilascio di dopamina causato dalla metanfetamina.
Inibisce anche la ricaptazione di dopamina e serotonina, e agisce come un agonista-antagonista misto ai recettori nicotinici dell’acetilcolina a cui si lega alle interfacce delle subunità del dominio extracellulare.
Inoltre è anche un antagonista dei recettori μ-oppioidi. Sembra essere un inibitore della glicoproteina P, secondo almeno uno studio. Si è ipotizzato che l’inibizione della glicoproteina P riduca la resistenza chemioterapica nel cancro, presumibilmente colpendo qualsiasi substrato della P-gp.

In commercio la lobelina si trova sotto forma di compresse, per essere utilizzata come aiuto per smettere di fumare, anche se ricerche in tal senso non hanno confermato tale proprietà.
Inoltre la lobelina è stata studiata anche per il trattamento di altre dipendenze da droghe come la dipendenza da anfetamine, cocaina, o alcol; tuttavia leprove cliniche hanno dimostrato una limitata efficacia.
Tra le controindicazioni e tossicità della lobelina si ricorda che l’ingestione di questa sostanza può causare nausea, vomito, diarrea, tosse, vertigini, disturbi visivi, disturbi dell’udito, confusione mentale, debolezza, rallentamento della frequenza cardiaca, aumento della pressione sanguigna, aumento della frequenza respiratoria, tremori e convulsioni.
Inoltre si sottolinea che la lobelina ha un indice terapeutico ristretto in quanto la dose potenzialmente benefica di questa sostanza è molto vicina alla dose tossica.

Avvertenza: le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico.




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